Высокое артериальное давление очень опасно для жизни. Существуют несколько видов лекарственных средств для борьбы с гипертонией. Одни из таких эффективных препаратов — блокаторы кальциевых каналов третьего поколения.
Для лечения артериальной гипертензии в комплексе с другими средствами чаще всего назначают блокаторы кальциевых каналов последнего поколения, сокращенно — БКК. Эти препараты за долгий период применения доказали свою эффективность в терапии заболеваний сердца и сосудов, а также в профилактике мозговых инсультов.
БКК — это обширная группа лекарственных средств, принцип действия которых заключается в блокировании медленных кальциевых каналов миокарда.
Препараты 3 поколения
БКК последнего поколения отличаются от прежних представителей целым рядом дополнительных свойств! Например, симпатолитической и альфа-адренолитической активностью, продолжительностью действия и т.д.
К препаратам третьего поколения относятся Лерканидипин, Амлодипин, Манидипин, Лацидипин. Их фармакологические свойства и механизм действия очень важны для клинической практики лечения гипертонии.
Классификация БКК
В терапии артериальной гипертонии используют 3 класса средств БКК.
| Класс препаратов | Список препаратов и дозировка |
| Производные фенилалкиламина | Верапамил назначают для приема внутрь по 120 мг трижды в день |
| Производные дигидропиридина | К препаратам этой группы относятся: |
Нифедипин — прием от 40 до 80 мг 1 раз в день
Исрадипин, Амлодипин, Фелодипин — от 2,5 до 10 мг 1 раз в день
Никардипин — от 60 до 120 мг 1 раз в день
Низолдипин — от 20 до 40 мг 1 раз в день
Читайте также:
Чтобы облегчить режим приема препаратов, часто назначают БКК продленного действия, которые следует пить всего 1 раз в день.
Действие блокаторов на давление
Блокаторы медленных кальциевых каналов сокращают поступление кальция через кальциевые каналы L-типа. Снижение концентрации кальция способствует расслаблению гладкой мускулатуры стенки сосуда и снижению периферического сопротивления.
Польза лекарств
Практика показала, что блокаторы кальциевых каналов, снижая артериальное давление:
- уменьшают риск развития заболеваний сердечно-сосудистой системы;
- снижают вероятность развития инсульта;
- снижают вероятность смертельного исхода.
Применение для гипертоников
ß-адреноблокаторы и диуретики при неосложненной гипертонии не считаются лекарствами первой необходимости. Но они незаменимы при мигренях, стенокардии, тахикардии.
Чаще всего их назначают пожилым пациентам, людям с темным цветом кожи, а также больным с низкой активностью протеолитического фермента в плазме крови.
Изолированная систолическая форма артериальной гипертензии является абсолютным показанием применения БКК.
- как самостоятельное средство или в комплексе с другими препаратами для лечения гипертонии;
- для лечения изолированной систолической формы гипертензии у пожилых пациентов;
- для лечения гипертонической болезни, которой сопутствуют бронхиальная астма, сахарный диабет, подагра, заболевания почек и т.д.;
- при стабильной стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии;
- при ишемии сердца с наджелудочковыми нарушениями ритма;
- при инфарктах миокарда без зубца Q;
- при ишемии, которой сопутствуют бронхиальная астма, сахарный диабет, подагра, заболевания почек и т.д.;
- при ишемии в комбинации с высоким давлением;
- при тахикардии;
- если есть противопоказания для применения ß-адреноблокаторов.
Лучший препарат
Таблетки Амлодипин (Нормодипин, Норваск, Вероамлодипин, Акридипин) относятся к группе блокаторов кальциевых каналов 3 поколения и отличаются длительностью действия.
Препарат начинает действовать мягко и постепенно снижает активное действие. Такое его эффективное свойство позволяет контролировать артериальное давление в течение суток. Достаточно принимать всего по 1 таблетке в день.
-
Читайте также:
Основные показания для применения — артериальная гипертензия и стенокардия. Пожилым пациентам Амлодипин назначают без корректировки дозы. Его можно использовать даже в тех случаях, когда гипертензия сопровождается бронхиальной астмой, подагрой, сахарным диабетом.
Длительный прием Амлодипина способствует:
- улучшению функции эндотелия;
- уменьшению массы миокарда;
- уменьшению исходно повышенного образования тромбоцитов.
В отличие от других препаратов этой группы Амлодипин не повышает активность симпатической нервной системы и не нарушает гормональный фон. Считается одним из самых эффективных препаратов для снижения кровяного давления.
Побочные эффекты
Самые распространенные побочные реакции — это головные боли, отеки, приливы, запоры. Иногда БКК вызывают развитие либо усиление симптомов паркинсонизма и сердечную недостаточность.
Противопоказания
Как и любые лекарственные средства, БКК имеют ряд противопоказаний:
| Абсолютные |
|
| Относительные |
|
Блокаторы кальциевых каналов в первую очередь назначают пациентам с абсолютными показаниями к применению! Чаще при наличии изолированной систолической гипертонии, мигренях, тахиаритмии.
Препараты этой группы с осторожностью назначают тем больным, у которых высок риск развития ишемии сердца или сердечной недостаточности. Они включены в комплексную терапию при резистентной артериальной и паренхиматозной почечной гипертензии.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ ЛЕЧАЩЕГО ВРАЧА
-
Читайте также:
Автор статьи Иванова Светлана Анатольевна, врач-терапевт
Препараты, которые понижают количество ионов кальция внутри клеток, названы блокаторами кальция (медленных кальциевых каналов). Зарегистрированы три поколения этих лекарственных средств. Используются для лечения ишемической болезни, повышенного давления крови и тахикардии, гипертрофической кардиомиопатии.
Читайте в этой статье
Общие сведения о блокаторах кальциевых каналов
Медикаменты этой группы имеют различное строение, химические и физические свойства, терапевтические и побочные эффекты, но их объединяет единый механизм действия. Он заключается в торможении переноса ионов кальция через мембрану.
Среди них выделяют препараты с преимущественным влиянием на сердце, на сосуды, избирательного (селективного) и неизбирательного действия. Часто в одном препарате находится блокатор в комплексе с мочегонным средством.
Блокаторы кальциевых каналов (БКК) используют для лечения в кардиологии около 50 лет, это связано с такими преимуществами:
- клиническая эффективность при ишемии миокарда;
- лечение и профилактика стенокардии, инфаркта, гипертонии, аритмии;
- снижение риска осложнений и смертности при болезнях сердца;
- хорошая переносимость и безопасность даже длительных курсов;
- отсутствие привыкания;
- нет отрицательного влияния на обменные процессы, накопления мочевой кислоты;
- могут использоваться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, болезнями почек;
- не снижают умственную или физическую активность, потенцию;
- имеют антидепрессивное воздействие.
Рекомендуем прочитать статью о препаратах для лечения гипертонии. Из нее вы узнаете об опасности высокого давления, классификации средств от гипертонии, применении комбинированной терапии.
А здесь подробнее о лечении мерцательной аритмии.
-
Читайте также:
Механизм действия препаратов
Главным фармакологическим действием БКК является торможение перехода кальциевых ионов из внеклеточного пространства в мышечные волокна сердца и сосудистых стенок сквозь медленные каналы типа L. При дефиците кальция эти клетки теряют способность к активному сокращению, поэтому происходит расслабление коронарных и периферических артерий.
Кроме этого, применение препаратов проявляется таким образом:
- понижается потребность миокарда в кислороде;
- улучшается переносимость физических нагрузок;
- низкое сопротивление артериальных сосудов приводит к уменьшению нагрузки на сердце;
- активизируется кровоток в зонах ишемии, восстанавливается поврежденный миокард;
- тормозится движение кальция в узлах и волокнах проводящей системы, что замедляет ритм сокращений и активность патологических очагов возбуждения;
- замедляется склеивание тромбоцитов и выработка тромбоксана, увеличивается текучесть крови;
- происходит постепенная регрессия гипертрофии левого желудочка;
- существенно снижается перекисное окисление жиров, а значит, и образование свободных радикалов, разрушающих клетки сосудов и сердца.
Медикаменты на начальных стадиях предотвращают формирование бляшки, закупоривающей артерии, не дают коронарным сосудам суживаться и останавливают разрастание гладких мышц сосудистой стенки.
Применение антиангинальных или селективных блокаторов
Основными показаниями к использованию БКК являются такие болезни:
- гипертония первичная и симптоматическая, в том числе и при кризе (капли или таблетка Нифедипина понижает давление за 10 минут);
- стенокардия покоя и напряжения (при брадикардии и блокаде, гипертензии используют Нифедипин, а для снятия аритмии – Верапамил или Дилтиазем);
- тахикардия, мерцание, трепетание предсердий, экстрасистолы лечат Верапамилом;
- острые нарушения кровотока головного мозга (Нимотоп);
- хроническая церебральная ишемия, энцефалопатия, укачивание, головная боль по типу мигрени (Циннаризин);
- гипертрофия миокарда (Амлодипин, Нифедипин, Прокорум);
- болезнь Рейно (Коринфар, Лаципил).
Не менее эффективным оказалось использование антагонистов кальция при спазме бронхов, заикании, аллергии (Циннаризин), комплексном лечении старческого слабоумия, болезни Альцгеймера, хроническом алкоголизме.
Смотрите на видео о выборе препаратов от гипертонии:
Противопоказания
Имеются общие ограничения для назначения препаратов группы блокаторов каналов кальция. К ним относятся:
- синдром угнетения синусового узла,
- нестабильная стенокардия, инфаркт (риск осложнений),
- низкий уровень артериального давления,
- кардиогенный шок,
- острые проявления недостаточности работы сердца,
- выраженная почечная или печеночная патология,
- беременность, кормление ребенка грудью, детский возраст.
Для больных с сердечной недостаточностью, инфарктом особенную опасность представляют медикаменты короткого действия типа Нифедипина. Выраженная недостаточность кровообращения не лечится с использованием Верапамила или Дилтиазема.
Виды блокаторов медленных кальциевых каналов
Так как группа БКК объединяет разнородные препараты, то предложено несколько вариантов классификаций. Существует три поколения медикаментов:
- первое – Изоптин, Коринфар, Дилтиазем;
- второе – Галлопамил, Норваск, Лаципил, Форидон, Клентиазем;
- третье – Леркамен, Занидип, Нафтопидил.
По влиянию на основные клинические симптомы выделяют такие подгруппы:
- расширяющие периферические артериолы – Нифедипин, Фелодипин;
- улучшающие коронарный кровоток – Амлодипин, Фелодипин;
- понижающие сократимость миокарда – Верапамил;
- тормозящие проводимость и автоматизм – Верапамил.
В зависимости от химического строения БКК подразделяют:
- Группа нифедипина – Коринфар, Норваск, Лаципил, Локсен, Нимотоп, Форидон. Преимущественно расширяют периферические артерии.
- Группа верапамила – Изоптин, Веранорм, Прокорум. Действуют на миокард, тормозят проведение сердечного импульса по предсердиям, не влияют на сосуды.
- Группа дилтиазема – Кардил, Клентиазем. В равной степени действуют на сердце и сосуды.
- Группа циннаризина – Стугерон, Номигрейн. Расширяют в основном мозговые сосуды.
Препараты 3 поколения
Для блокаторов кальция первого поколения характерна низкая биодоступность, недостаточная избирательность действия, быстрое выведение из организма. Это требует частого приема и достаточно высоких доз. Второе поколение лишено этих недостатков, так как препараты длительно находятся в крови, их усваиваемость гораздо выше.
Третье поколение БКК представлено Леркаменом. Он хорошо проникает в мембрану клетки, накапливается в ней и медленно вымывается. Поэтому, несмотря на недолгую циркуляцию в крови, его эффект длительный. Используют препарат 1 раз в сутки, что позволяет поддерживать постоянный эффект и удобно для пациента.
При этом у препарата имеются и другие положительные влияния на гемодинамику:
- улучшает мозговое кровообращение,
- защищает клетки мозга от разрушения,
- действует как антиоксидант,
- расширяет артерии почек тормозит их склерозирование,
- оказывает выраженное гипотензивное действие,
- относится к кардио- нефро- и церебропротекторам.
- головной боли,
- отеков,
- падения давления,
- покраснения лица,
- ощущения приливов жара,
- учащения пульса,
- торможения проведения сердечного импульса.
Верапамил тормозит проводимость и функцию автоматизма, может вызвать блокаду и асистолию. Реже возникают: запор, нарушение пищеварения, сыпь, кашель, затрудненное дыхание и сонливость.
Рекомендуем прочитать статью о профилактике инфаркта миокарда. Из нее вы узнаете о мерах первичной профилактики, лечении заболеваний, приводящих к инфаркту, а также о методах вторичной профилактики.
А здесь подробнее о лечении атеросклероза сосудов шеи.
Блокаторы медленных кальциевых каналов эффективно понижают давление крови, при длительном курсе терапии препятствуют гипертрофии миокарда, защищают внутреннюю оболочку сосудов от атеросклеротического процесса, выводят натрий и воду благодаря расширению почечных артерий. Они снижают уровень смертности и частоту осложнений при болезнях сердца, повышают переносимость физических нагрузок и не имеют выраженных побочных действий.
Современные, новейшие и самые лучшие препараты для лечения гипертонии позволяют контролировать свое состояние с наименьшими последствиями. Какие препараты выбора назначают врачи?
Выбрать препараты для сосудов головы можно только с лечащим врачом, так как у них может отличаться спектр действия, а также есть побочные явления и противопоказания. Какие самые лучшие препараты для расширения сосудов и лечения вен?
При экстрасистолии, мерцательной аритмии, тахикардии применяют препараты как новые, современные, так и старого поколения. Актуальная классификация антиаритмических препаратов позволяет быстрее сделать выбор из групп, основываясь на показаниях и противопоказаниях
Антагонист кальциевых каналов препарат Норваск, применение которого помогает даже снизить необходимость Нитроглицерина, поможет и от давления. В числе показаний есть и стенокардия. Лекарство нельзя запивать гранатовым соком.
При гипертонии и стенокардии назначают Азомекс, применение которого достаточно положительно переносится пациентами. Таблетки имеют мало побочных явлений. Есть не полные аналоги, а препараты, в состав которых входит основное вещество.
Назначают блокаторы при аритмии для снятия приступа, а также на постоянной основе. Бета-блокаторы в каждом конкретном случае подбираются индивидуально, самолечение может быть опасным.
При лечении гипертонии в некоторые препараты входит вещество эпросартан, применение которого помогает нормализовать давление. Влияние взято за основу в таком лекарственном средстве, как Теветен. Есть аналоги со схожим действием.
Принимать препарат Верапамил без назначения врача крайне не рекомендуется. Он выпускается в таблетках и ампулах для инъекций. Какие есть противопоказания? Как применять при высоком и низком давлении, аритмии?
При стенокардии проводится антиангинальная терапия. Оценивают критерии ее эффективности по ЭКГ, тестам с нагрузкой, мониторированию по Холтеру. На начальных стадиях назначают терапию первой линии.
Беременность и период лактации — эффективность и безопасность не установлены.
В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.
Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога .
Режим дозирования для пожилых людей такой же, как и для пациентов других возрастных групп.
При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.
Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП, особенно индометацин, , альфа-адреностимуляторы, эстрогены , симпатомиметики.
Тиазидные и “петлевые” диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Амиодарон, хинидин, альфа 1 -адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.
Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности .
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.
Частые вопросы
Как действует амлодипин как блокатор медленных кальциевых каналов?
Амлодипин является блокатором медленных кальциевых каналов, что означает, что он уменьшает проницаемость клеточной мембраны для кальция, что ведет к расширению сосудов и уменьшению сопротивления в периферических артериях. Это позволяет улучшить кровоток и снизить артериальное давление.
Какие показания для применения амлодипина?
Амлодипин используется для лечения высокого артериального давления (гипертонии) и стенокардии (стабильной и вазоспастической). Он также может быть назначен в качестве профилактического средства для предотвращения приступов стенокардии у пациентов с ишемической болезнью сердца.
Какие побочные эффекты могут возникнуть при приеме амлодипина?
Среди возможных побочных эффектов амлодипина могут быть отмечены головокружение, отеки ног, усталость, головная боль, тошнота и запоры. В редких случаях могут возникнуть боли в груди, нерегулярное сердцебиение и аллергические реакции. Важно проконсультироваться с врачом перед началом приема амлодипина и следовать его рекомендациям.
Полезные советы
РЕКОМЕНДАЦИЯ №1
Перед началом приема амлодипина блокатора медленных кальциевых каналов обязательно проконсультируйтесь с врачом. Только специалист сможет подобрать правильную дозировку и принять решение о целесообразности назначения данного препарата.
РЕКОМЕНДАЦИЯ №2
При приеме амлодипина важно строго соблюдать указания врача относительно дозировки и режима приема. Не следует изменять дозировку или прекращать прием препарата без согласования с врачом.
РЕКОМЕНДАЦИЯ №3
Во время приема амлодипина блокатора медленных кальциевых каналов регулярно контролируйте артериальное давление и следите за возможными побочными эффектами. При появлении любых неприятных симптомов обязательно обратитесь к врачу.
Загрузка...
